Clin Cancer Res：阿帕鲁胺联合醋酸阿比特龙和泼尼松病患转移性去势抵抗性癌！

Apalutamide(阿帕鲁胺)是二代非甾体甲状腺激素介导(AR)抑制，由加拿大加利福尼亚大学首先仿制，2009年特许加拿大Aragon的公司代理商整合，2013年8月强生收购了Aragon，由其子的公司唐生智制药负责仿制、新药上市已确定、生产厂及销售。阿帕鲁胺已获批适应征为非白血病去势抵防性恶性肿瘤(CRPC)和白血病去势敏感性恶性肿瘤。

昨日，《Clinical Cancer Research》上发表了审核阿帕鲁胺重新组建硫酸阿比特龙的和泼尼松（AA-P）用做白血病CRPC（mCRPC）病人里面的药代物理性质、安全性和防活性的临床测试结果。

该测试是一项多里面心、开放标签的Ib期防生素相互作用性深入研究，召募了57位mCRPC病人，从第一治疗的第一天（C1D1）起，每日一再1000mg硫酸阿比特龙的+10mg泼尼松，并从C1D8起，每日加用240mg阿帕鲁胺（28恰巧治疗）。于C1D7和C2D8时采集血样进行药代物理性质比对。

当阿帕鲁胺与AA-P磁共振时，阿比特龙的、泼尼松和泼尼松龙的的脸部曝露分别缩减14％、61％和42％。未曾辨别到海盐皮质激素过量方面不良事件的增加。与既往给予过治疗的病人相比，未曾接触过AR路径抑制的病人的里面位治疗时间更长，甲基化防原（PSA）的平均下降略为较小。在80％（12/15）的刚开始用到AR路径抑制和14％（6/42）的既往采用AR路径抑制治疗过的病人里面，注意到PSA在任何时候都比弧水平减低了50％以上。

总结：阿帕鲁胺重新组建AA-P治疗mCRPC病人（包括经AR路径抑制治疗后实质性的病人）的持续性良好，并辨识防活性。阿比特龙的和阿帕鲁胺两者之间未曾辨别到值得注意的药代物理性质相互作用；但阿帕鲁胺可缩减泼尼松的用到量。本深入研究赞成mCRPC病人采用该深入研究方案治疗。

类似记事：

Edwin M. Posadas,et al. Pharmacokinetics, Safety, and Antitumor Effect of Apalutamide with Abiraterone Acetate plus Prednisone in Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer: Phase Ib Study. Clinical Cancer Research. DOI: 10.1158/1078-0432.CCR-19-3402 Published July 2020